FDA获批上市抗体药物靶点--CD20

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CDC 效应是当抗体对肿瘤细胞杀伤时补体参与的细胞毒作用。首先，抗体必须先和细胞膜表面相应的抗原结合，然后，抗体的Fc 段和补体的固有成分C1q 结合，并使补体的各种激活途径活化，形成C3 及C5 转化酶，最后形成了膜攻击复合物，膜攻击复合物插入到细胞膜后，形成跨膜的亲水性通道， 破坏细胞膜局部的磷脂双分子层，最终使靶细胞崩解溶解。

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ADCC 效应是抗体对肿瘤靶细胞进行杀伤的重要机制之一。当抗体与淋巴瘤细胞表面的CD20 抗原特异性结合后，抗体的Fc 段发生构象改变，之后Fc段和含有FcRγIIIa 的细胞毒效应细胞（巨噬细胞、树突状细胞）等具有杀伤活性的细胞结合，进而促使巨噬细胞等效应细胞的杀伤作用，释放穿孔素与颗粒酶，可直接对靶细胞进行杀伤，从而清除抗原。这些单抗药物中以利妥西单抗(C2B8)应用较广并且疗
效较好，虽然该抗体对NHL 的治疗取得了重大进展，但对免疫原性和亲和力的研究并不突出。

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以CD20为靶点的单抗包括：

利妥昔单抗（商品名：美罗华）、
替伊莫单抗（商品名：泽娃灵）、
托西莫单抗（商品名：BEXXAR）、
奥法木单抗（商品名：Arzerra）、
奥瑞珠单抗（商品名：Ocrevus）
阿妥珠单抗（商品名：Gazyva）。

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利妥昔单抗的序列：