抗体药物靶点--CD147

黄帮主

CD147:
HAb18G/CD147 又称Basigin或EMMPRIN，是一种分子量约为50-60 KD 的跨膜糖蛋白，属于免疫球蛋白超家族的成员，广泛表达于造血及非造血细胞系，特别是在恶性肿瘤组织中表达量尤为高(Huang et al. 2015)，如肝癌、肺癌、乳腺癌、前列腺癌、膀胱癌等。
CD147 广泛表达于多种肿瘤细胞表面，能够促进肿瘤细胞的增殖、浸润和转移，被认为是肿瘤细胞表面的生物标志物，同时在炎症性疾病及新生血管生成发挥重要作用。
CD147 能够作为疾病早期诊断的预后生物标志，同时也是多种癌症治疗的靶点。
CD147与很多疾病有关，如类风湿性关节炎、动脉粥样硬化、牛皮癣、哮喘及大多数癌症，因此针对CD147 这个靶点，研究其相应的抑制剂或抗体，尤其是双特异性抗体及小抗体，将会是这类疾病新的治疗策略。

青花瓷

CD147是一种分子量约为50-60 KD的跨膜糖蛋白，属于免疫球蛋白超家族的成员，广泛表达于多种肿瘤细胞表面，其能够促进肿瘤细胞的增殖、浸润和转移，被认为是多种肿瘤的生物标志物。
商品化的单克隆抗体利卡汀对治疗肝癌复发有较为显著的效果。

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CD147其编码区有 269 个氨基酸，它由3个区域构成：包括N端的2个C2-免疫球蛋白（C2-Ig）胞外区、 24 个氨基酸残基组成的跨膜区及39个氨基酸残基组成的 C 末端胞内区。
CD147 跨膜区结构域疏水性结构含有21个高度保守的氨基酸，其可作为CD147和细胞膜锚定之间的信号肽。
在 CD147 基因的 5’端，有一段从-142~-112 大小为 30bp的反应元件，它是特异性蛋白 1（Sp1）、早期生长反应蛋 2（EGR2）及激活蛋白 1TFII（AP1TFII）的结合位点，对 CD147 的转录具有重要作用。

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利卡汀是一种抗 CD147的鼠单克隆抗体，已被用于原发性肝癌的治疗，并取得了很好的临床效果，安全性高，可以抑制肝癌细胞的转移和增殖，降低 MMP-2 及 CD31 的表达，诱发肿瘤细胞坏死。
此外，有研究证实 CD147 同时也是疟疾感染的受体，利用抗 CD147 的药物对疟疾进行预防和治疗具有重要意义。